近日，我校材料學(xué)院劉潤輝教授課題組在治療耐藥腫瘤研究中取得了突破成果，以β多肽聚合物模擬宿主防御肽發(fā)現(xiàn)了高效抗耐藥腫瘤功能。該成果以“Heterochiral β-Peptide Polymers Combating Multidrug-Resistant Cancers Effectively without Inducing Drug Resistance”為題發(fā)表在《美國化學(xué)會(huì)志》（J. Am. Chem. Soc. 2022, DOI: 10.1021/jacs.2c00452）

宿主防御肽具有廣譜的抗菌功能，通過作用于細(xì)胞膜產(chǎn)生廣譜抗菌活性，并且不易導(dǎo)致細(xì)菌耐藥性。一小部分宿主防御肽也被發(fā)現(xiàn)具有一定的抗腫瘤功能。然而，由于天然宿主防御肽容易被酶解、合成困難、價(jià)格昂貴且難以大規(guī)模合成，其實(shí)際應(yīng)用有限。本研究通過模擬宿主防御肽，合成了具有兩親性結(jié)構(gòu)的β多肽聚合物，發(fā)現(xiàn)優(yōu)選化合物對(duì)多種耐藥腫瘤具有高效的體外和體內(nèi)活性，在小鼠皮下耐藥黑色素瘤，耐藥乳腺腫瘤和黑色素瘤肺轉(zhuǎn)移動(dòng)物模型中均展示出接近甚至優(yōu)于臨床抗腫瘤藥物的體內(nèi)活性和良好的生物相容性。β多肽聚合物可抵制酶解，可通過“一鍋法”大量合成。這一研究表明，模擬宿主防御肽的β多肽聚合物是設(shè)計(jì)和發(fā)現(xiàn)潛在抗耐藥腫瘤分子的有效策略。

我校博士研究生邵寧是該論文的第一作者，我校劉潤輝教授為通訊作者。該成果得到了國家自然科學(xué)基金委等基金的資助。

論文鏈接: https://doi.org/10.1021/jacs.2c00452