近日，我校材料學(xué)院劉潤(rùn)輝教授課題組在β類肽合成研究領(lǐng)域取得了新成果。相關(guān)成果以“Controllable Polymerization of N-Substituted β-Alanine N-Thiocarboxyanhydrides for Convenient Synthesis of Functional Poly(β-peptoid)s”為題，以Research Article形式發(fā)表在中國(guó)化學(xué)會(huì)旗艦刊CCS Chemistry上（CCS Chem. 2022, DOI:10.31635/ccschem.022.202201840）。

天然多肽具有重要生物學(xué)功能，但結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定和易被蛋白酶水解等缺點(diǎn)限制多肽的功能和應(yīng)用，多肽模擬物可以針對(duì)性地應(yīng)對(duì)這一挑戰(zhàn)，因而在藥物發(fā)現(xiàn)、組織工程等諸多領(lǐng)域具有重要應(yīng)用。前期，劉潤(rùn)輝教授課題組建立了對(duì)水分不敏感的β-NTA（β-氨基酸N-硫代羧基酸酐）聚合新方法，解決了β-內(nèi)酰胺聚合制備β多肽這一經(jīng)典合成方法對(duì)水分敏感、聚合條件苛刻、功能基團(tuán)受限的核心挑戰(zhàn)（Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 7240-7244）。

β類肽作為一類β多肽骨架N-H被取代的多肽模擬物，具有耐蛋白酶和優(yōu)異生物相容性。然而，β類肽的合成存在需要金屬催化劑及高溫高壓或單體不穩(wěn)定且結(jié)構(gòu)受限等缺點(diǎn)，這些缺點(diǎn)極大地限制了β類肽的結(jié)構(gòu)多樣性、功能和應(yīng)用。近日，劉潤(rùn)輝教授課題組建立了β-NNTA（N-取代β-氨基酸N-硫代羧基環(huán)內(nèi)酸酐）聚合新方法制備β類肽。β-NNTA單體穩(wěn)定并且結(jié)構(gòu)豐富多樣，可以穩(wěn)定儲(chǔ)存6個(gè)月；β-NNTA聚合實(shí)現(xiàn)了溫和條件下β類肽的可控合成，實(shí)現(xiàn)了敞口條件下制備β類肽的突破，拓展了β類肽的結(jié)構(gòu)多樣性、功能和應(yīng)用，在熒光成像、自組裝和抗菌等領(lǐng)域展現(xiàn)出良好的應(yīng)用前景。

我校博士研究生肖希勉和博士后周敏為該論文的第一作者，我校劉潤(rùn)輝教授為通訊作者。該成果得到了國(guó)家自然科學(xué)基金委等基金的資助。

論文鏈接: https://www.chinesechemsoc.org/doi/10.31635/ccschem.022.202201840